纳米药物

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药剂学中的纳米粒

药剂学中的纳米粒或称纳米载体与纳米药物，其尺寸界定于1-1000 nm之间。纳米载体是指溶解或分散有药物的各种纳米粒。纳米药物则是指直接将原料药加工成纳米粒。

纳米药物

纳米技术（nanotechnology）是21世纪战略技术的制高点，是在纳米尺度对物质进行制备研究和工业化，利用纳米尺度物质进行交叉研究和工业化的一门综合性的技术体系。纳米技术研究的主要内容是纳米粒子、纳米结构、纳米材料和纳米器件。国际上公认0.1-100nm为纳米尺度空间，100-1000nm为亚微米体系，小于1nm为原子团簇。纳米空间是介于宏观和微观之间的相对独立的中间领域。

药剂学领域中纳米粒子的研究早于“纳米技术”概念的出现，70年代即已经对纳米脂质体、聚合物纳米囊和纳米球等多种纳米载体进行了研究。涉及的给药途径包括注射、口服和眼部给药等。在药物传输系统领域一般将纳米粒的尺寸界定在1-1000nm，显然，该范围包括了大小在100nm以上的亚微米粒子。就目前的研究而论，药物传输系统中的纳米粒及相关技术主要用于促进药物溶解、改善吸收、提高靶向性从而提高有效性等，近年来更专注于研究纳米系统对生物大分子药物传输的作用，根据药剂领域界定的纳米尺寸范围以及药物在纳米载体中多以分子状态存在，药物的根本性质并无改变，故许多研究的实质与纳米技术的科学内涵有一定距离，纳米技术（不只是纳米粒）在药物传输中的意义和前景还有待进一步认识。 ^[1]

纳米药物的定义

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药剂学中的纳米粒或称纳米载体与纳米药物，其尺寸界定于1-1000nm之间。

纳米载体是指溶解或分散有药物的各种纳米粒。

纳米药物则是指直接将原料药加工成纳米粒。 ^[2]

粒径控制在 100nm 左右并用亲水性材料如聚乙二醇进行表面修饰的纳米脂质体在静脉注射后兼具“长循环（long-circulation）”和“隐形（stealthy）”或“立体稳定（stereo -stable）”的特点，对减少肝脏巨噬细胞对药物的吞噬、提高药物靶向性、阻碍血液蛋白质成分与磷脂等的结合、延长体内循环时间等具有重要作用。纳米脂质体也作为改善生物大分子药物的口服吸收以及其他给药途径吸收的载体，如透皮纳米柔性脂质体和胰岛素纳米脂质体等。

2、固体脂质纳米粒

与磷脂为主要成分的脂质体双分子层结构不同，固体脂质纳米粒（solid lipid nanoparticle , SLN）是由多种类脂材料如脂肪酸、脂肪醇及磷脂等形成的固体颗粒，其性质稳定、制备较简便，具有一定的缓释作用，主要适合于难溶性药物的包裹，被用作静脉注射或局部给药达到靶向定位和控释作用的载体。

3、纳米囊和纳米球

主要由聚乳酸、聚丙交酯-乙交酯、壳聚糖、明胶等生物降解高分子材料制备。可用于包裹亲水性药物也可包裹疏水性药物。根据材料的性能，适合于不同给药途径，如静脉注射的靶向作用、肌内或皮下注射的缓控释作用，口服给药的纳米囊和纳米球也可用非降解性材料，如乙基纤维素、丙烯酸树脂等。

4、聚合物胶束

这是近几年正在发展的一类新型的纳米载体。有目标地合成水溶性嵌段共聚物或接枝共聚物，使之同时具有亲水性基团和疏水性基团，在水中溶解后自发形成高分子胶束（polymericmicelles），完成对药物的增溶和包裹，因为具有亲水性外壳及疏水性内核，适合于携带不同性质的药物，亲水性的外壳还具备“隐形”的特点。目前研究较多的是聚乳酸与聚乙二醇的嵌段共聚物，而壳聚糖及其衍生物因其优良的生物降解特性正在受到密切关注。

5、纳米药物

在表面活性剂和水等附加剂存在下直接将药物粉碎加工成纳米混悬剂（nanosuspension），适合于包括口服、注射等途径给药以提高吸收或靶向性，通过对附加剂的选择可以得到表面性质不同的微粒。特别适合于大剂量的难溶性药物的口服吸收和注射给药，据报道，一种艾滋病治疗药通过制备成具有粘膜粘附性的纳米混悬剂后生物利用度得到显著提高。

纳米粒的应用

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1、改善难溶性药物的口服吸收

难溶性药物的口服制剂的吸收及其注射剂的制备都是药剂难题。常用的方法有表面活性剂增溶、制备复合物、环糊精包合、使用非水溶剂、共溶剂或微粉化等。纳米粒可以提高溶出度也可以提高溶解度，还可以增加粘附性、形成亚稳晶型或无定形以及消除粒子大小差异产生的过饱和现象等。改善难溶性药物的口服吸收是纳米混悬剂的首选用途。例如HIV患者卡氏肺囊虫感染或利什曼病有效治疗新药“bupravaquone”和“atovaquone”，其微粉化制剂口服吸收差，生物利用度低（F=10%～15%），剂量大（750mg,tid），将二药制备成纳米微粒混悬剂后生物利用度提高到40%,疗效提高2.5倍，剂量因此可大大降低。

2、靶向和定位释药

如前所述,纳米粒在体内有长循环、隐形和立体稳定等特点，这些特点均有利于药物的靶向，是抗肿瘤药物、抗寄生虫药物的良好的载体。用聚山梨酯80对纳米粒的表面修饰显著提高了药物的脑内浓度，改善了脑内实质性组织疾病和脑神经系统疾病的治疗有效性。口服给予纳米脂质体、聚合物纳米粒能增加在肠道上皮细胞的吸附，延长吸收时间，增加药物通过淋巴系统的转运，且能通过肠道Payer's区M细胞吞噬进入体内循环等。聚合物纳米囊对于淋巴靶向给药可能具有更突出的优点，通过选择亲脂性聚合物材料或者用亲脂性材料对纳米囊进行表面修饰，亲油性表面使之更容易被淋巴细胞所吞噬。肠溶性材料如丙烯酸树脂制备的口服纳米粒还可以达到结肠定位释放的效果。

3、生物大分子的特殊载体

生物大分子是 21 世纪药物发展的重要方向，但生物大分子的化学、物理及生物不稳定性及其吸收特征给注射给药以及非注射给药剂型的研究开发带来困难。研究纳米载体携带大分子药物，增进其吸收、稳定和靶向有良好的发展前景。作为生物大分子的载体，纳米粒可以用于口服、注射、肺吸入等多种途径，适合多肽与蛋白质、DNA，齐聚寡核苷酸、基因治疗等各类治疗药物。对于口服或肺吸入的多肽药物而言，改善纳米粒的粘膜粘附性质显然有助于改进有效性和延长作用时间。而对于基因治疗，采用纳米粒可能还有其他优点，例如，纳米粒不仅可以稳定地包合基因，防止基因在体内外的不稳定性，还能够同时包合某些导靶片断及其他辅助成分，提高靶向性、提高基因透入细胞内穿透性以及由于剌激受体产生的细胞内吞作用等。

纳米药物的优势

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1、纳米级药物载体可以进入毛细血管，在血液循环系统自由流动，还可穿过细胞，被组织与细胞以胞饮的方式吸收，提高生物利用率。

2、纳米载体的比表面积高，水溶性差的药物在纳米载体中的溶解度相对增强，克服无法通过常规方法制剂的难题。

3、纳米载体经特殊加工后可制成靶向定位系统，如磁性载药纳米微粒。可降低药物剂量减轻副作用。

4、延长药物的体内半衰期，借由控制聚合物在体内的降解速度，能使半衰期短的药物维持一定水平，可改善疗效及降低副作用，减少患者服药次数。

5、可消除特殊生物屏障对药物作用的限制，如血脑屏障、血眼屏障及细胞生物膜屏障等，纳米载体微粒可穿过这些屏障部位进行治疗。 ^[2]

纳米药物研究中存在的问题

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纳米医药学与纳米生物学、纳米化学、纳米电子学、纳米显微学、纳米材料学、分子生物学、免疫学等学科紧密结合，多学科交叉渗透是纳米药物研究的一大特点。但是，由于纳米药物研究历史短，研究经费仍然不足，所以在研究中还存在一系列问题。如：学科间的交叉渗透不足；基础研究层次低；一些涉及纳米药物的重要理论问题还需要深入研究；纳米药物由于量子效应和表面效应而表现出新奇的物理、化学和生物学特性，所以必须注意研究纳米药物的生物安全性问题等。 ^[3]

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