苯海拉明是第一代抗组胺剂，广泛用于治疗过敏性鼻炎和打喷嚏、咳嗽、流鼻涕、流泪和发痒等感冒症状。由于具有镇静副作用，该药物也用于缓解轻度失眠症状。苯海拉明以静脉注射形式给药，治疗重度变态反应和过敏性反应。苯海拉明属于乙醇胺类抗组胺剂（与氯马斯汀和茶苯海明同属一类），于1946年在美国批准上市成为第一代抗组胺剂。现今仍广泛使用，包括片剂、胶囊剂、液体口服剂、静脉注射剂、乳霜剂和糖浆剂等多种剂型的仿制药，多数无需处方即可获得。常见商品名为苯那君(Benadryl)。苯海拉明常与其他镇痛剂或拟交感神经药物合用，缓解过敏性鼻炎和感冒症状。成年人建议口服剂量一般为25至50 mg，每日三至四次。常见的副作用包括镇静、运动机能障碍、意识模糊、头晕、视力模糊、口干、咽干、心悸、心动过速、腹部剧痛、便秘和头痛。抗组胺药可能会加重尿潴留和青光眼。

尽管苯海拉明已广泛使用数十年，但尚无其导致肝功能测试异常或临床明显肝损伤的病例。该药物半衰期较短，且用药周期有限，因此比较安全。