甲钴胺(Mecobalamin)是一种有机化合物,化学式为C 63 H 91 CoN 13 O 14 P,为内源性维生素B 12 ,存在于血液、髓液中,与维生素B 12 相比,其对神经元的传导有良好的改善作用,可通过甲基转换反应促进核酸-蛋白-脂肪代谢,其作为甲硫氨酸合成酶的辅酶,可使高半胱氨酸转化为甲硫氨酸,参与脱氧核苷合成胸腺嘧啶过程,促进核酸、蛋白合成,促进轴索内输送和轴索再生及髓鞘的形成,防止轴突变性,修复被损害的神经组织。口服给药后3小时达到血药浓度峰值,其吸收呈剂量依赖性。可依次从血液、肾、肾上腺、胰、肝、胃组织中检测到本品,且浓度较高,而肌肉、睾丸、脑神经等处的浓度则较低。服用后8小时,尿中总B12的排泄量为用药后24小时排泄量的40%~80%。

甲钴胺 计算化学数据

氢键供体数量:9
氢键受体数量:20
可旋转化学键数量:26
互变异构体数量:128
拓扑分子极性表面积(TPSA):452
重原子数量:92
表面电荷:0
复杂度:3150
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:13
不确定原子立构中心数量:1
确定化学键立构中心数量:3
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:3

甲钴胺 鉴别

1、取本品约1mg,加硫酸氢钾约50mg,置坩埚中,灼烧至熔融,放冷,加水3mL,煮沸至溶解,加酚酞指示液1滴,滴加氢氧化钠试液至显淡红色,加醋酸钠0.5g、稀醋酸0.5mL与0.2%的1-亚硝基-2-萘酚-3,6-二磺酸钠溶液0.5mL,即显红色或橙红色,加盐酸0.5mlL,煮沸1分钟,颜色不消失。
2、在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
3、避光操作,分别取本品和对照品各适量,加水溶解并稀释制成每1mL中约含50µg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,供试品溶液在220-550nm的波长范围内的吸收光谱应与对照品溶液的一致。
4、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集732图)一致。

甲钴胺 检查

溶液的澄清度
取本品20mg,加水10mL溶解后,溶液应澄清(通则0902第一法)。
有关物质
照高效液相色谱法(通则0512)测定,避光操作。
供试品溶液:取本品适量,加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.5mg的溶液。
对照溶液:精密量取供试品溶液1mL,置100mL量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。
系统适用性溶液:取甲钴胺对照品约5mg,加1mol/L盐酸溶液5.0mL,避光放置1小时,立即加入1mol/L氢氧化钠溶液5.0mL,摇匀。
色谱条件:用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂(LunaCl8 色谱柱,4.6mm×250mm,5µm或效能相当的色谱柱),以0.03mol/L磷酸二氢钾溶液(用0.2mol/L氢氧化钠溶液或磷酸调节pH值至4.5)-乙腈(84:16)为流动相,检测波长为342nm,进样体积20μL。
系统适用性要求:系统适用性溶液色谱图中,甲钴胺峰的保留时间约为13分钟,甲钴胺峰与相对保留时间约为1.16的杂质峰之间的分离度应大于3.0。
测定法:精密量取供试品溶液与对照溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分色谱峰保留时间的3倍。
限度:供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(2.0%)。
水分
取本品,照水分测定法(通则0832第一法1)测定,含水分不得过12.0%。